ARTS-021是一种具有潜在同类最好的、可逆的、口服遴荐性的高活性、高遴荐性的CDK2胁制剂，通过胁制Rb磷酸化并阻断G1/S鼎新，导致CCNE1扩增细胞系的细胞孕育停滞，胁制癌细胞增殖。CDK2因其在CCNE1扩增型癌症和CDK4/6胁制剂耐药型乳腺癌中发达出协调后劲而成为具有广袤市集远景的靶点。

在临床前征询中，ARTS-021透露出高度激酶遴荐性、精采药代能源学特质和潜在的最好临床前药效。ARTS-021对CDK2发达出纳摩尔级的胁制活性，并保留对其他CDK卵白特别是CDK1这一毒性重要开动要素的高遴荐性。在体内异种移植模子践诺中，岂论是单独使用还是与CDK4/6胁制剂承接使用，ARTS-021均发达出权臣疗效。

现在有“一项评估ARTS-021单药协调晚期实体瘤患者的安全性、耐受性、药代能源学和初步抗肿瘤活性的I期征询。”正在招募中！